氘標(biāo)記化合物在有機(jī)合成化學(xué)、藥物化學(xué)、生命科學(xué)等領(lǐng)域具有重要的研究意義。為了克服傳統(tǒng)藥物化合物代謝穩(wěn)定性差、毒性高的缺陷，各國藥物化學(xué)家將希望轉(zhuǎn)向了氘代化合物。由于動力學(xué)同位素效應(yīng)，選擇性氘替代在改變藥物的代謝和吸收特性方面發(fā)揮著作用。醇化合物及其衍生物是合成許多活性化合物的重要片段。因此，我們有理由相信，氘代醇的合成對于提高氘代藥物的安全性和/或功效具有重要意義。

氘代醇的應(yīng)用

氘標(biāo)記醇的合成是有機(jī)合成中的一個重要轉(zhuǎn)變，因?yàn)殡幬锖蜕锘钚杂袡C(jī)分子在醇和酶的代謝中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用。此外，氘標(biāo)記的醇可用作 NMR 溶劑和分析復(fù)雜混合物的可靠化學(xué)探針。例如，β-氘代醇可用作分析橄欖葉提取物的內(nèi)標(biāo)。

現(xiàn)有的氘代醇合成策略

傳統(tǒng)的選擇性氘代醇是使用NaBD4、LiAlD4、SiDMe2Ph/F等還原劑，通過醇的醛或羰基衍生物，通過擴(kuò)展的多步程序合成的，這會導(dǎo)致巨大的危險廢物，且成本極高。最重要的是，該反應(yīng)的適用范圍也更加有限。因此，開發(fā)了一種基于H/D交換反應(yīng)和氧化氘直接合成選擇性氘代醇的方法。例如，5%釕/碳（Ru/C）、氫和氧化氘（D2O）的組合可以實(shí)現(xiàn)鄰位碳上羥基的氘化。

圖1 Ru-催化芳基甲醇的氘化。^[3]

醇的氘化中的應(yīng)用

所有合成路線均基于簡單高效的設(shè)計思路構(gòu)建，可大幅提高定制產(chǎn)品的交付效率，推進(jìn)您的項(xiàng)目進(jìn)度。無論是芳醇、雜芳醇、直鏈脂肪醇、一元醇、二元醇、多元醇，還是各種伯醇、仲醇和叔醇，我們先進(jìn)的技術(shù)平臺都可以實(shí)現(xiàn)高選擇性氘化。