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氘代藥物是具有化合物專利的全新藥物。目前,氘代化策略較多用于新藥發現。在藥物研發中,氘代化具有可以延長藥物在體內的作用時間、減少給藥劑量、提高療效,并且減少毒性反應等優點,已引起醫藥界的廣泛關注。
截至?2022 年 7 月,全球共有兩款氘代藥物獲批上市,即氘丁苯那嗪片、甲苯磺 酸多納非尼片;2023年1月29日,用于治療輕中型新冠病毒感染的成年患者的1類創新藥氫溴酸氘瑞米德韋片于國內附條件上市;另國內外還有多款氘代藥物處于臨床階段。在新藥研發領域,藥物氘代逐漸成為一種的成熟藥物研發思路,依舊擁有廣闊前景。
在現在藥物氘代興起的背景下,越來越多的制藥公司開始對針對性地進行氘代化合物的布局,加強氘代化合物專利保護,以便后期開發。據不完全統計目前國內氘代化合物相關專利將近170項,專利涉及到氘代試劑、原料、醫藥、農藥、光電材料等應用范圍,其中在審77項,有效72項,失效16項,其中部分為“偽”氘代化合物專利,即一種專利撰寫的策略,如山西醫科大學的專利公開號CN115286550A的專利,權利要求1中“一種用于治療肥胖的式I化合物,及其藥學上可接受的鹽、氘代化合物、溶劑合物、立體異構體”,即權利要求為通式化合物,考慮到防止他人申請氘代化合物的專利,在通式的取代基定義中限定氘,或限定可以是氘代類似物,而說明書中通常不包括氘代化合物的具體實施例、制備方法以及氘代化合物的生物活性、藥動學等實驗,創造性在于化合物本身,即為了防止申請氘代化合物專利設置障礙,實際專利中不涉及任何氘代相關的信息。
目前國內氘代化合物有效專利集中在理道新材(北京)科技有限公司、珠海宇繁生物科技有限責任公司(多為“偽”氘代化合物專利)、紐弗姆制藥有限公司(美國)、廣州谷森制藥有限公司、山西醫科大學(多為“偽”氘代化合物專利)等;在審專利集中在藥康眾拓集團、廣州谷森制藥有限公司、珠海宇繁生物科技有限責任公司(多為“偽”氘代化合物專利)等;另外國內各大醫藥企業如正大天晴,揚子江藥業,吉林敖東等均有專利布局;各大學校、研究所也有不少氘代化合物專利。